PT-141
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Description du produit
Le PT-141, également appelé brémélanotide, est un peptide cyclique qui interagit avec les récepteurs de la mélanocortine. Une grande partie de la recherche sur le PT-141 s'est concentrée sur ce qui se passe dans le système nerveux central, en particulier par le biais de la signalisation MC4R.
C'est une partie importante de l'histoire.
La réponse sexuelle n'est pas contrôlée uniquement par le flux sanguin. Les voies neuronales jouent également un rôle, et le brémélanotide a permis aux chercheurs d'étudier ce côté du processus. L'activité du PT-141 au niveau des récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau a donc été étudiée en relation avec le désir sexuel, l'excitation et la réponse érectile.
Le mécanisme n'est pas encore totalement compris. Ce que les études montrent, c'est que la signalisation de la mélanocortine — en particulier les voies impliquant le MC4R — joue un rôle dans les processus biologiques sous-jacents à la réponse sexuelle.
Les chercheurs ont utilisé le PT-141 pour explorer si le désir et l'excitation sexuels peuvent être influencés par la signalisation neuronale plutôt que simplement par des changements dans le flux sanguin. Les premiers travaux expérimentaux ont évolué vers des études humaines, incluant des recherches impliquant à la fois des hommes et des femmes.
Pourquoi étudier le PT-141 ?
Une grande partie de la recherche a commencé par une question assez directe : la signalisation de la mélanocortine dans le cerveau peut-elle influencer la réponse sexuelle ?
Les preuves ont suggéré que cela pourrait être le cas.
Une étude préliminaire en double aveugle a examiné le brémélanotide chez des hommes en bonne santé et chez des hommes souffrant de dysfonction érectile légère à modérée. À des doses supérieures à 7 mg, les réponses érectiles au peptide PT-141 intranasal étaient sensiblement plus importantes que celles observées avec le placebo. La première réponse notable est survenue environ trente minutes après le spray. Les effets secondaires courants étaient la nausée et les bouffées vasomotrices. Ces premières conclusions ont rendu le PT-141 intranasal particulièrement intéressant pour les chercheurs étudiant la réponse érectile.
Le mécanisme était suffisamment inhabituel pour maintenir l'intérêt des chercheurs. Il ne s'agissait pas simplement d'une autre approche vasculaire.
Dans un essai randomisé distinct, 342 hommes souffrant de dysfonction érectile qui ne répondaient pas au sildénafil ont été étudiés. 33,5 % des participants recevant du brémélanotide ont rapporté des résultats cliniques positifs contre 8,5 % des participants recevant un placebo. Le groupe ayant reçu le traitement actif a également rapporté une plus grande satisfaction lors des rapports sexuels, mais les effets indésirables liés au médicament étaient plus fréquents.
Ensuite, la recherche s'est considérablement développée chez les femmes.
Dans une petite étude initiale, les femmes préménopausées souffrant de troubles de l'excitation sexuelle ont rapporté un désir sexuel modéré à élevé plus souvent après un traitement par brémélanotide qu'avec le placebo. La satisfaction concernant leur niveau d'excitation était également significativement plus grande pour celles qui ont tenté un rapport sexuel dans les 24 heures suivant l'administration du peptide. Fait intéressant, la réponse de vasocongestion vaginale mesurée n'était pas significativement différente de celle observée avec le placebo.
Cette découverte a soulevé une autre question. Le désir subjectif et la réponse physiologique peuvent ne pas être la même chose.
Des études plus vastes ont suivi.
Applications de la recherche
Signalisation des récepteurs de la mélanocortine
Le PT-141 a été étudié comme outil pour comprendre le système des récepteurs de la mélanocortine, en particulier la signalisation associée au MC4R dans le système nerveux central.
Le MC3R et le MC4R sont souvent appelés récepteurs neuronaux de la mélanocortine en raison de leur expression substantielle dans le SNC. Cela rend les agonistes de la mélanocortine tels que le brémélanotide utiles comme composés de recherche pour étudier comment l'activation des récepteurs peut se traduire par des réponses comportementales et neuroendocriniennes.
La voie est plus large que la fonction sexuelle seule. La signalisation de la mélanocortine est impliquée dans plusieurs domaines de la physiologie, ce qui est une raison pour laquelle la sélectivité des récepteurs et la signalisation en aval restent des sujets de recherche actifs pour le PT-141 et les ligands de la mélanocortine apparentés.
Le Melanotan II appartient à la même famille plus large de ligands synthétiques de la mélanocortine, bien que son activité réceptoriale et son profil de recherche diffèrent du PT-141. Les laboratoires cherchant à commander du Melanotan 2 peuvent étudier un autre composé utilisé dans les travaux expérimentaux sur la signalisation de la mélanocortine.
Désir et excitation sexuels féminins
C'est devenu le plus grand programme de recherche clinique impliquant le PT-141.
Une étude de recherche de dose randomisée a assigné 327 femmes au placebo ou à différentes doses de brémélanotide sous-cutané. Les groupes combinés de 1,25 mg et 1,75 mg ont eu une augmentation de 0,7 événement sexuel satisfaisant par mois, contre 0,2 avec le placebo. Le score de l'Indice de la Fonction Sexuelle Féminine s'est amélioré de 3,6 points contre 1,9 points avec le placebo, et le score de détresse sexuelle s'est également amélioré dans une plus grande mesure.
Ensuite sont venues les deux essais de phase 3 RECONNECT.
Ensemble, ils ont randomisé 1 267 femmes préménopausées atteintes de trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH). Des améliorations statistiquement significatives des scores de désir sexuel et une réduction de la détresse associée à un faible désir ont été observées dans les groupes brémélanotide par rapport au placebo.
Réponse sexuelle masculine
La recherche antérieure sur le PT-141 a également exploré la voie de la mélanocortine chez les hommes souffrant de dysfonction érectile.
C'était scientifiquement intéressant car l'approche différait des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 tels que le sildénafil. Au lieu de se concentrer principalement sur la signalisation vasculaire périphérique, les chercheurs étudiaient une voie agissant centralement impliquée dans la réponse sexuelle.
Les résultats des premières études contrôlées par placebo sur le brémélanotide ont montré des réponses érectiles mesurables et ont fourni des preuves pour une enquête plus approfondie. Des recherches ultérieures se sont cependant orientées beaucoup plus fortement vers le TDSH féminin.
Recherche sur le système nerveux central
L'activité du PT-141 le rend également pertinent pour des études plus larges sur la signalisation centrale de la mélanocortine.
La recherche sur le SNC couvre de nombreux systèmes de signalisation au-delà des récepteurs de la mélanocortine. Le Semax, par exemple, a été étudié dans des travaux expérimentaux sur la signalisation neurotrophique, la plasticité neuronale et les processus cognitifs. Le Semax en vente est disponible comme peptide de recherche distinct pour les travaux dans ces domaines.
Pour étudier la pharmacologie des récepteurs, la signalisation neuronale et les fonctions biologiques du MC3R et du MC4R, les chercheurs utilisent des agonistes des récepteurs de la mélanocortine. Le brémélanotide est un analogue de l'α-MSH et fait partie d'une plus grande famille de ligands synthétiques de la mélanocortine à des fins de recherche.
Le Selank se situe en dehors de la famille de la mélanocortine. La recherche sur le peptide Selank a plutôt examiné des domaines incluant la signalisation GABAergique, les réponses liées au stress, l'apprentissage et la mémoire.
Formes disponibles
Le PT-141 peut se présenter sous plusieurs formats selon que le matériel est destiné à être un composé de référence de laboratoire ou s'il s'agit d'une formulation pharmaceutique réglementée.
Les formes courantes incluent :
Fiole de peptide lyophilisé – un format lyophilisé couramment utilisé pour la recherche en laboratoire et la préparation expérimentale contrôlée.
Fiole liquide – une solution pré-préparée utilisée par certains fournisseurs de recherche.
Spray nasal – une formulation intranasale utilisée dans plusieurs études cliniques précoces du composé.
Stylo à peptide / stylo seringue – un format pratique qui permet une administration mesurée, réduit les étapes de préparation manuelle et rend la manipulation répétée plus cohérente.
Auto-injecteur prérempli – le format utilisé par le médicament brémélanotide approuvé par la FDA, Vyleesi.
Les chercheurs cherchant à acheter du peptide PT-141 en ligne peuvent rencontrer différents formats de recherche, selon le fournisseur et le flux de travail de laboratoire prévu.
L'auto-injecteur pharmaceutique et les produits PT-141 de recherche ne doivent pas être traités comme interchangeables. Ils diffèrent en termes de statut réglementaire, d'exigences de fabrication et d'utilisation prévue.
Le PT-141 est également couramment associé au NAD+ dans les sélections de produits de recherche. Les laboratoires peuvent acheter du nicotinamide adénine dinucléotide séparément pour des protocoles incluant les deux matériaux de recherche.
Utilisation en recherche uniquement
Le brémélanotide de qualité recherche est destiné uniquement à la recherche en laboratoire et scientifique. Ce n'est pas la même chose qu'un produit pharmaceutique approuvé et ne doit pas être présenté comme un substitut à celui-ci.
Les études humaines publiées discutées sur cette page décrivent l'histoire scientifique et l'investigation clinique du brémélanotide en tant que composé. Elles n'établissent pas la sécurité, l'efficacité ou l'adéquation du matériel peptidique PT-141 de qualité recherche pour une utilisation humaine ou vétérinaire.
Les listes décrivant des injections de PT-141 en vente doivent donc être évaluées en fonction du format spécifique du produit, de l'utilisation de recherche prévue et de la documentation d'accompagnement.
Les travaux de laboratoire doivent suivre les protocoles institutionnels appropriés, les procédures de manipulation et les réglementations applicables.
Références scientifiques
Kingsberg et al. Obstet Gynecol, 2019 – RECONNECT Phase 3. PubMed
Clayton et al. Women's Health, 2016 – Étude de recherche de dose. PubMed
Diamond et al. J Sex Med, 2006 – Désir et excitation féminins. PubMed
Diamond et al. Int J Impot Res, 2004 – PT-141 intranasal chez les hommes. PubMed
Safarinejad & Hosseini. J Urol, 2008 – Étude sur la dysfonction érectile. PubMed