PT-141
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Descripción del producto
El PT-141, también conocido como bremelanotida, es un péptido cíclico que interactúa con los receptores de melanocortina. Gran parte de la investigación sobre el PT-141 se ha centrado en lo que sucede en el sistema nervioso central, particularmente a través de la señalización del MC4R.
Esta es una parte importante de la historia.
La respuesta sexual no está controlada únicamente por el flujo sanguíneo. Las vías neuronales también son importantes, y la bremelanotida ofreció a los investigadores una forma de estudiar ese lado del proceso. Por lo tanto, se ha investigado la actividad del PT-141 en los receptores de melanocortina en el cerebro en relación con el deseo sexual, la excitación y la respuesta eréctil.
El mecanismo aún no se comprende del todo. Lo que sí muestran los estudios es que la señalización de la melanocortina —especialmente las vías que involucran al MC4R— desempeña un papel en los procesos biológicos detrás de la respuesta sexual.
Los investigadores han utilizado el PT-141 para explorar si el deseo y la excitación sexual pueden influenciarse a través de la señalización neuronal en lugar de simplemente a través de cambios en el flujo sanguíneo. El trabajo experimental temprano avanzó hacia estudios en humanos, incluida la investigación que involucró tanto a hombres como a mujeres.
¿Por qué estudiar el PT-141?
Gran parte de la investigación comenzó con una pregunta bastante directa: ¿puede la señalización de la melanocortina en el cerebro influir en la respuesta sexual?
La evidencia sugería que sí.
Un estudio preliminar doble ciego analizó la bremelanotida en hombres sanos y en hombres con disfunción eréctil de leve a moderada. En dosis superiores a 7 mg, las respuestas eréctiles al péptido PT-141 intranasal fueron notablemente mayores que las del placebo. La primera respuesta notable ocurrió alrededor de treinta minutos después del aerosol. Los efectos secundarios comunes fueron náuseas y enrojecimiento. Estos primeros hallazgos hicieron que el PT-141 intranasal fuera particularmente interesante para los investigadores que estudian la respuesta eréctil.
El mecanismo era lo suficientemente inusual como para mantener el interés de los investigadores. No era simplemente otro enfoque vascular.
En un ensayo aleatorizado separado, se estudiaron 342 hombres con disfunción eréctil que no respondían al sildenafilo. El 33.5% de los participantes que recibieron bremelanotida informaron resultados clínicos positivos en comparación con el 8.5% de los participantes que recibieron placebo. El grupo de tratamiento activo también informó una mayor satisfacción con el coito, pero los efectos adversos relacionados con el fármaco fueron más comunes.
Luego, la investigación creció sustancialmente en mujeres.
En un pequeño estudio temprano, mujeres premenopáusicas con trastorno de excitación sexual informaron tener deseo sexual de moderado a alto con más frecuencia después del tratamiento con bremelanotida que con placebo. La satisfacción con su nivel de excitación también fue significativamente mayor para aquellas que intentaron tener relaciones sexuales en las 24 horas posteriores al péptido. Curiosamente, la respuesta de vasocongestión vaginal medida no fue significativamente diferente de la del placebo.
Ese hallazgo planteó otra pregunta. El deseo subjetivo y la respuesta fisiológica pueden no ser lo mismo.
Siguieron estudios más grandes.
Aplicaciones de investigación
Señalización del receptor de melanocortina
El PT-141 ha sido estudiado como una herramienta para comprender el sistema de receptores de melanocortina, particularmente la señalización asociada con el MC4R en el sistema nervioso central.
A menudo se denomina a los MC3R y MC4R receptores de melanocortina neuronales debido a su expresión sustancial en el SNC. Esto hace que los agonistas de la melanocortina, como la bremelanotida, sean compuestos de investigación útiles para investigar cómo la activación de los receptores puede traducirse en respuestas conductuales y neuroendocrinas.
La vía es más amplia que solo la función sexual. La señalización de la melanocortina está involucrada en varias áreas de la fisiología, lo que es una de las razones por las que la selectividad del receptor y la señalización aguas abajo siguen siendo temas de investigación activos para el PT-141 y los ligandos de melanocortina relacionados.
El Melanotan II pertenece a la misma familia más amplia de ligandos de melanocortina sintéticos, aunque su actividad receptora y su perfil de investigación difieren del PT-141. Los laboratorios que buscan pedir Melanotan 2 pueden estudiar otro compuesto utilizado en el trabajo experimental sobre la señalización de la melanocortina.
Deseo y excitación sexual femenina
Este se convirtió en el programa de investigación clínica más grande que involucra al PT-141.
Un estudio aleatorizado de escalada de dosis aleatorizó a 327 mujeres a placebo o diferentes dosis de bremelanotida subcutánea. Los grupos combinados de 1.25 mg y 1.75 mg tuvieron un aumento de 0.7 eventos sexuales satisfactorios por mes, en comparación con 0.2 con placebo. La puntuación del Índice de Función Sexual Femenina mejoró en 3.6 puntos frente a 1.9 puntos con placebo, y la puntuación de angustia sexual también mejoró en mayor medida.
Luego vinieron los dos ensayos de Fase 3 RECONNECT.
Juntos, aleatorizaron a 1,267 mujeres premenopáusicas con trastorno de deseo sexual hipoactivo (TDSH). Se observaron mejoras estadísticamente significativas en las puntuaciones de deseo sexual y una reducción en la angustia asociada con el deseo bajo en los grupos de bremelanotida en comparación con el placebo.
Respuesta sexual masculina
La investigación anterior sobre el PT-141 también exploró la vía de la melanocortina en hombres con disfunción eréctil.
Esto fue científicamente interesante porque el enfoque difería de los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 como el sildenafilo. En lugar de concentrarse principalmente en la señalización vascular periférica, los investigadores estaban investigando una vía de acción central involucrada en la respuesta sexual.
Los resultados de los primeros estudios de bremelanotida controlados con placebo mostraron respuestas eréctiles medibles y proporcionaron evidencia para una mayor investigación. Sin embargo, la investigación posterior cambió mucho más fuertemente hacia el TDSH femenino.
Investigación del sistema nervioso central
La actividad del PT-141 también lo hace relevante para estudios más amplios de la señalización central de la melanocortina.
La investigación del SNC cubre muchos sistemas de señalización más allá de los receptores de melanocortina. Semax, por ejemplo, ha sido estudiado en trabajos experimentales sobre señalización neurotrófica, plasticidad neuronal y procesos cognitivos. Semax a la venta está disponible como un péptido de investigación separado para el trabajo en estas áreas.
Para investigar la farmacología de los receptores, la señalización neuronal y las funciones biológicas de los MC3R y MC4R, los investigadores utilizan agonistas de los receptores de melanocortina. La bremelanotida es un análogo de la α-MSH y parte de una familia más grande de ligandos de melanocortina sintéticos para fines de investigación.
Selank se sitúa fuera de la familia de la melanocortina por completo. La investigación sobre el péptido Selank ha examinado, en cambio, áreas que incluyen la señalización GABAérgica, respuestas relacionadas con el estrés, aprendizaje y memoria.
Formas disponibles
El PT-141 puede aparecer en varios formatos dependiendo de si el material está destinado como compuesto de referencia de laboratorio o existe como una formulación farmacéutica regulada.
Las formas comunes incluyen:
Vial de péptido liofilizado – un formato liofilizado comúnmente utilizado para la investigación de laboratorio y la preparación experimental controlada.
Vial de líquido – una solución preparada previamente utilizada por algunos proveedores de investigación.
Aerosol nasal – una formulación intranasal utilizada en varios estudios clínicos tempranos del compuesto.
Pluma de péptido / pluma de jeringa – un formato conveniente que puede proporcionar una entrega medida, reducir los pasos de preparación manual y hacer que el manejo repetido sea más consistente.
Autoinyector precargado – el formato utilizado por el medicamento de bremelanotida aprobado por la FDA, Vyleesi.
Los investigadores que buscan comprar el péptido PT-141 en línea pueden encontrar diferentes formatos de investigación, según el proveedor y el flujo de trabajo de laboratorio previsto.
El autoinyector farmacéutico y los productos de investigación de PT-141 no deben tratarse como intercambiables. Difieren en el estado regulatorio, los requisitos de fabricación y el uso previsto.
El PT-141 también se combina comúnmente con NAD+ en selecciones de productos de investigación. Los laboratorios pueden comprar nicotinamida adenina dinucleótido por separado para protocolos que incluyen ambos materiales de investigación.
Solo para uso de investigación
La bremelanotida de grado de investigación está destinada únicamente a la investigación científica y de laboratorio. No es lo mismo que un producto farmacéutico aprobado y no debe presentarse como un sustituto de uno.
Los estudios en humanos publicados discutidos en esta página describen la historia científica y la investigación clínica de la bremelanotida como compuesto. No establecen la seguridad, eficacia o idoneidad del material de péptido PT-141 de grado de investigación para uso humano o veterinario.
Por lo tanto, los listados que describen inyecciones de PT-141 a la venta deben evaluarse de acuerdo con el formato del producto específico, el uso de investigación previsto y la documentación adjunta.
El trabajo de laboratorio debe seguir los protocolos institucionales, los procedimientos de manejo y las regulaciones aplicables apropiados.
Referencias científicas
Kingsberg et al. Obstet Gynecol, 2019 – RECONNECT Fase 3. PubMed
Clayton et al. Women's Health, 2016 – Estudio de determinación de dosis. PubMed
Diamond et al. J Sex Med, 2006 – Deseo y excitación femenina. PubMed
Diamond et al. Int J Impot Res, 2004 – PT-141 intranasal en hombres. PubMed
Safarinejad & Hosseini. J Urol, 2008 – Estudio de disfunción eréctil. PubMed